抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。1、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类均能抑制胞壁粘肽合成酶(包括转肽酶、羧胎酶、内肽酶),从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成,使细胞壁缺损,菌体破裂死亡。2、抑制细胞膜功能:通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用的抗生素,主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。这类抗生素使细胞膜的完整性遭到破坏,大分子和离子从细胞内向细胞外泄漏,细胞受到损伤而导致细菌死亡。3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成:抑制蛋白质合成的抗生素主要有氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。这类抗生素各自结合到细菌核糖体70S的30S亚基或50S亚基上,阻断肽链形成复合物的始动、错读或干扰新的氨基酸结合到新的肽链上等,作用于蛋白质生物合成环节的某一部位,产生抑菌甚至杀菌的作用。4、抑制核酸合成的抗菌药物主要有喹诺酮类、磺胺类及其增效剂等。喹诺酮类抗菌药物是有效的核酸合成抑制剂,其抑制DNA螺旋酶(拓扑异构酶Ⅱ),阻碍DNA生物合成,从而导致细菌死亡;磺胺类药物为对氨基苯甲酸(PABA)的类似物,可与其竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸的合成;磺胺增效剂三甲氧苄氨嘧啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶,阻止四氢叶酸的合成,两者合用,依次抑制二氢叶酸合成酶和还原酶,起到双重阻断,抗菌作用增强。