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拓扑异构酶(Topoisomerase I )抑制剂:拓扑异构酶是调 控细胞内DNA复制的一种酶,拓扑异构酶受到抑制,可以使 DNA链发生断裂,Etoposide可以抑制拓扑异构酶n; camptoth- ecins可以抑制拓扑异构酶I,其他可以抑制拓扑异构酶I的药 物包括:topotecan、9A...
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拓扑异构酶I抑制剂如羟喜树碱、伊立替康和拓扑替康。羟喜树 碱为DNA合成抑制剂。伊立替康是特异性DNA拓扑酶I抑制剂,可 诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋链松解TPT与拓扑酶I-DNA 复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接。拓扑替康为半合成拓扑 异构酶I抑制剂,本品与拓扑异构酶I形成的复合物...
分离自链霉菌的拓扑异构酶I抑制剂,结构与PKS抑制剂相似,是一种新型的抗肿瘤剂。对蛋白激酶不显抑制活性,但在体外显示显著的抗肿瘤特性。
为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称。催化DNA链断开和结合的偶联反应,为了分析体外反应机制,用环状DNA为底物。在闭环状双链DNA的拓扑学转变中,要暂时的将DNA的一个链或两个链切断,根据异构体化的方式而分为二个型。切断一个链而改变拓扑结构的称为Ⅰ型拓扑异构酶(top- oisomerase...
糖苷酶抑制剂是一类含氮的拟糖类结构能抑制糖苷键形成的化合物。从结构上可分为两组:第一组氮原子在环上有野尻霉素(nojirimycin)、半乳糖苷酶抑素(galactostatin)、寡糖酶抑素(oligostatin)等。第二组氮原子在环外,如阿卡糖(acarbose),validoxylamine...
乙酰氧肟酸抑制尿素酶,降低尿液碱化程度及结石形成。尿素酶抑制剂适用于手术取石后有残余结石及不易治愈的顽固 性尿路感染如皮肤尿路改道的患者。
通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为地造成“少吃多餐”),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。
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脲酶抑制剂是一类能够调控瘤胃微生物脲酶活性,从而控制 瘤胃中氨的释放速度,达到提高尿素等利用率的一类添加剂。(1)有机酸脲酶抑制剂。据周建民等报道,在牛日粮中添加 25毫克/千克有机酸脲酶抑制剂,能使瘤胃内氨浓度降56.8%, 粗蛋白质用于合成菌体蛋白质的利用效率提高16.7%,用于奶 牛可使奶牛产...