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【作用与用途】 本品可抑制内源性胆固醇的合成,为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症,冠心病。
1个回答
血浆胆固醇来自于小肠的吸收和内源性胆固醇合成。本品为含有依折麦布和辛伐他汀二种作用机制互补的降脂药。本品通过抑制胆固醇的吸收和合成,从而降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B、甘油三脂和非高密度脂蛋白胆固醇的水平,并能提高高密度脂蛋白胆固醇水平。
辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。LDL由极低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通过高亲和力的LDL受体分解代谢。辛伐他汀降低LDL-C的机制主要包括:降低VLDL胆固醇的浓度,诱导LDL受体,导致LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢。辛伐他汀治疗期间,载脂蛋白...
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。只有低于5%剂量的辛伐他汀活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
依折麦布辛伐他汀片(葆至能®)具有双重作用机制,在抑制胆固醇在肝脏合成的同时,抑制胆固醇在小肠的吸收,可强效降低LDL-C达50%以上,在所有降脂药物中单片降LDL-C(低密度脂蛋白)效果最强;而其安全性和耐受性与常规剂量他汀单药相当。临床研究表明,葆至能®可有效帮助LDL-C不达标的患者降脂达标;...
烟酸(≥1g/天)在辛伐他汀与调脂剂量(1g/天)的烟酸联合应用时,观察到了肌病/横纹肌溶解病例。在一项临床试验(中位随访期3.9年)中,处于高心血管疾病风险且LDL-C水平控制良好的患者,在联合或不联合使用10mg依折麦布的情况下接受40mg/日辛伐他汀治疗,结果表明,增加调脂剂量(≥1g/日)...
由于本品含有辛伐他汀,当本品与下述药物同时应用时会增加肌病/横纹肌溶解症的风险:
对另一种与辛伐他汀清除主要路径类似的他汀的药代动力学研究证明对一个给定的剂量,较高的系统暴露可能在严重肾功能损伤患者中出现(通过肌酐清除率测量)。
烟酸:在辛伐他汀与调脂剂量(≥每日1 g烟酸)的含烟酸产品联合治疗期间,可观察到肌病/横纹肌溶解症。联合使用本品与烟酸时,必须慎重权衡其收益与肌病/横纹肌溶解症的潜在风险。由于中国裔患者中肌病发生率高于非中国裔患者,所以不推荐本品与调脂剂量(≥1 g/日)烟酸联用在亚裔人群的使用。(见【注意事项】肌...
依折麦布辛伐他汀片(商品名称:葆至能®)是目前国内唯一一款降脂药物复方制剂,片剂中含有临床应用广泛的两种降脂药物——辛伐他汀和依折麦布,适用于高胆固醇血症患者。
辛伐他汀片口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。 其一,高胆固醇血症饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀降...
辛伐他汀片口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。 其一,高胆固醇血症饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐...
一项药代动力学试验显示,2g单剂量缓释烟酸与辛伐他汀20mg联用时,可导致辛伐他汀和辛伐他汀酸的AUC及辛伐他汀酸血浆浓度Cmax的升高(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。
辛伐他汀是他汀类的降血脂药物,用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服
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