注意事项是什么？

【别名】索里昂

【剂型】片剂:0.2g/片

【药理】属苯胺替代物类精神抑制药。选择性地与边缘 系统的D2、D3多巴胺能受体结合。不与血清素能受体或其 他组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。动物实验中，与 纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴 胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大 于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触 前D2、D3多巴胺能受体，可...

【别名】索里昂

【剂型】片剂:0.2g/片

【药理】属苯胺替代物类精神抑制药。选择性地与边缘 系统的D2、D3多巴胺能受体结合。不与血清素能受体或其 他组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。动物实验中，与 纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴 胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大 于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触 前D2、D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。与 氟哌啶醇相比，氨磺必利可显著改善患者的继发性阴性 症状。

【药代动力学】在人体中，氨磺必利有两个吸收峰:第一个 吸收峰到达较快，于服药后1小时到达，第二个吸收峰于服药芦 3至4小时到达。服药50mg后，相对两个吸收峰的血药浓度 分别为（39土3)呢ng/ml和（54±4)ng/ml。分布容积为5.81L/ kg。血浆蛋白结合率低（16%)，在与蛋白结合方面无药物相 互作用。绝对生物利用度为48%。可检测到两个无活性的代 谢物，占排泄物的4%。重复给药，在体内不蓄积，各药代动力 学参数不改变。口服消除半衰期约为12小时。多以原形从 202尿中排泄。经静脉注射给药，50%药物以原形从尿中排泄，大部分是在服药后24小时内（尿中排泄量的90%)。肾脏清除 率约为 330ml/min。

高糖饮食可明显降低氨磺必利的AUC、TMaX和Cmax值，高 脂饮食不改变这些参数。在治疗期间，这些参数的改变所产生 的影响还不清楚。

由于氨磺必利的代谢量很小，所以对于肝功能不全的患者 不需调整剂量。虽然总清除率降低2. 5〜3倍，但对于肾功能不 全的患者，消除半衰期并不改变。对于患有轻度肾功能不全的 患者，氨磺必利的AUC提高1倍，对于患有中度肾功能不全的 患者，氨磺必利的AUC可提高约10倍。

氨磺必利极少能通过透析排出。

对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其 cmax,t1/2和AUC的值可升高10%〜30%。

【适应证】

用来治疗精神疾病患者，尤其是伴有阳性症状、阴性症状的 急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神疾病 患秦。

【禁忌证】

(1)已知对药品中某成分过敏者；

(2)对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者；

(3)由于没有相关的临床数据，15岁以下的儿童不建议服 用本药；

(4)哺乳期妇女；

(5)已知患有或怀疑患有泌乳素依赖性癌症的患者，例如: 催乳素分泌性垂体腺瘤和乳腺癌；

(6)严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min);

(7)本品通常不建议联合用于下列情况：

一舒托必利；

—酒精；

(3)由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血症、葡 萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。

(4)由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全 的患者，应减少服药剂量;对于患有严重肾功能不全的患者，没 有相关的临床数据。

(5)精神抑制类药物可降低
癫痫发作
的阈值，所以对于有惊 厥史的患者，服用氨磺必利时应仔细监控。

(6)由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症 状），所以老年人服药时应注意。

(7)对于患有帕金森氏病的患者，除非必须使用精神抑制类 药物治疗，否则应避免服用此药。

(8)对于司机和机械操作者，服用此药可出现瞌睡症状。

【用法与用量】

通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，

若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。任何情况下，均应根 据患者的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。

(1)阴性症状占优势阶段:推荐剂量每天50〜300mg。剂量 应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为每天100mg。

(2)阳性及阴性症状混合阶段：

①治疗初期：应主要控制阳性症状，剂量每天可为400〜 800mg。然后根据患者的反应调整剂量至最小有效剂量。

②急性期:治疗开始时，可以先以最大剂量每天400mg进 行几天肌内注射，然后改为口服药物治疗。口服推荐剂量每天 400〜800mg，最大剂量不应超过1200mg。然后可根据患者的 反应情况维持或调整剂量。

(3)肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功 能不全，肌酐清除率为30〜60ml/miri的患者，应将剂量减半，

对于肌酐清除率为10〜30ml/min的患者，应将剂量减至三分 之一。不推荐用于患有严重肾功能不全的患者（肌酐清除率10ml/min) .

(4)对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。

【不良反应】

(1)经常发生的不良反应：血中泌乳素水平升高，可引起

以下临床症状:乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女 性性冷淡，停止治疗可恢复。体重增加；锥体外系综合征（震 颤，肌张力亢进，流涎，静坐不能，运动功能减退）。使用维持 剂量时，这些症状通常处于中等程度，无需停药，使用抗胆碱 能类抗震颤麻痹药物治疗，症状即可部分缓解。以每天50〜 300mg的剂量治疗优势缺失综合征，锥体外系症状的发生率 很低(剂量依赖型）； 

(2)很少发生的不良反应：嗜睡；胃肠道功能紊乱，例如便 秘、恶心、呕吐、口干；

(3)极少发生的不良反应:急性肌张力障碍(痉挛性斜颈，眼 球转动危象，牙关紧闭等症状），服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药 物可恢复;迟发性运动障碍，尤其是延长服药后，主要症状为不 自主的舌或脸部运动，抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状 无治疗作用，还有可能加重症状;低血压和心动过缓;QT间期 延长，极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速;惊厥;恶性 综合征；

(4)过敏反应。