糖皮质激素以皮质醇的活性最强,具有调节糖、蛋白质和脂肪代谢的功能,可影响葡萄糖的合成和利用、脂肪的动员及蛋白质合成。在肝脏细胞中其效应为增加葡萄糖的形成、糖元的累积、氨基酸的摄取、RNA及蛋白质(特别是与糖代谢有关的酶系)的合成;在肝脏以外的各种组织如肌肉、皮肤、结缔组织等则为抑制葡萄糖的利用、促进脂肪的动员分解、减少蛋白质的合成等。因而糖皮质激素与调控糖代谢的另一重要激素──胰岛素的效应正好相反。两种激素的相对立的作用保证了糖代谢的衡定态,在人及高等动物中,胰岛素是起主导作用的激素。糖皮质激素只是在较低级的动物如鱼类,才是较重要的调节因素。此外糖皮质激素还具有抗炎及减轻过敏反应的作用,因而临床使用已有较长历史,其作用原理尚未明确,但可能与其抑制组织胺的释放,增强白细胞溶酶体稳定性等效应有关。