含果糖制剂的临床合理应用
近年来,临床上陆续出现了一些新型的调节水电解质酸碱平衡的药物,其中单方制剂有果糖注射液和注射用果糖等。复方制剂有果糖氯化钠注射液、转化糖注射液、注射用转化糖和转化糖电解质注射液等。这些新型药物的临床应用,丰富了糖类输液产品的种类,为临床糖类输液的使用提供了更多的选择。本资料介绍这些药物的临床应用特点,以促进临床合理用药。
1 单方制剂
果糖注射液中的主要成分为果糖,它是葡萄糖的同分异构体。葡萄糖为右旋糖,而果糖为左旋糖,两者空间立体结构不同。果糖代谢无需胰岛素介导,它是一种新型的不升高血糖的糖类输液。果糖注射液的适应证:注射剂的稀释剂;用于烧创伤、术后及感染等胰岛素抵抗状态下或不适宜使用葡萄糖时需补充水分或能源的患者的补液治疗。用法用量:缓慢静脉滴注,一般每日5%果糖注射液500~1 000ml。剂量根据患者的年龄、体质量和临床症状调整。遗传性果糖不耐受症、痛风和高尿酸血症患者禁用。和葡萄糖不同的是:果糖代谢速度较快,易被机体吸收利用。果糖激酶的活性不依赖胰岛素调控,可在无胰岛素的情况下代谢为糖原并快速供能。果糖还可有效减少体内游离脂肪酸氧化,从而减少酮体的生成,减轻酮症酸中毒患者的症状。因此果糖注射液是胰岛素抵抗状态下理想的能量及体液补充剂。与氯化钠注射液比较,果糖注射液对2型糖尿病患者血糖和胰岛素水平均无明显影响。随机、双盲、对照临床试验证实10%果糖500ml对2型糖尿病患者是安全的。果糖注射液可以应用于糖尿病合并高血压病患者常规的输液治疗中,不引起明显的血糖、血压波动。果糖注射液的pH为3.0~5.5,作为葡萄糖的同分异构体,两者具有相同的物理化学性质,其配伍情况与葡萄糖注射液基本类似。与果糖注射液相比,注射用果糖(规格有12.5g和25g)为粉针剂,增加了输液配制的麻烦。果糖与葡萄糖一样成分稳定,果糖注射液也已在临床大量安全使用。
2 复方制剂
2.1 甘油果糖注射液 甘油果糖注射液是一种复方制剂,它含甘油、果糖与0.9%氯化钠,每100mL含甘油10g果糖5g,氯化钠0.9g。甘油果糖注射液是高渗制剂。通过高渗透性脱水,能使脑水分含量减少,降低颅内压。甘油果糖注射液的适应证:用于脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高、脑水肿等症。用法用量:缓慢静脉滴注,一般每日500~1 000ml。剂量根据患者的年龄、体质量和临床症状调整。
下列患者禁用:遗传性果糖不耐受症、高钠血症、无尿和严重脱水者。
2.2 转化糖注射液 转化糖注射液是由等量的葡萄糖与果糖混合制成的输液剂,其作用机制与葡萄糖和果糖的作用机制类似,可以提供与单用葡萄糖或单用果糖相等的能量。其中果糖不升高血糖,代谢速度快,能很快提供能量。葡萄糖代谢速度较慢,可持续供能,但会升高血糖,使用过程中,必要时仍需配以适量的胰岛素。该品种被美国药典第28版收载。每250mL含果糖6.25g,葡萄糖6.25g。pH为3.0~6.5。国内产品说明书中的适应证均为“药物稀释剂,适用于需要非口服途径补充水分或能源的患者的补液治疗。尤其是下列情况:糖尿病患者的能量补充剂、烧创伤、术后及感染等胰岛素抵抗患者的能量补充剂、药物中毒、酒精中毒”。转化糖注射液的用法用量:静脉滴注,用量视病情需要而定。成人常用量为每次250~1 000ml。滴注速度应低于0.5g·kg-1·h-1(以果糖计)。遗传性果糖不耐受患者禁用,痛风和高尿酸血症者禁用。严重肝病患者、肾功能不全患者、有酸中毒倾向者慎用;糖尿病患者不宜过多输注。大剂量、快速输注转化糖注射液可能导致乳酸中毒和高尿酸血症。长期单纯使用可引起电解质紊乱。虽然转化糖对血糖及胰岛素水平的影响小于葡萄糖,但目前尚无静脉用转化糖制剂对糖尿病患者血糖无影响的证据,因此用于胰岛素抵抗患者及糖尿病患者的能量和体液补充时,还是考虑直接应用果糖注射液或果糖氯化钠注射液。由于转化糖制剂的价格比葡萄糖注射液的价格要高得多,因此作为一般的稀释溶媒用时需要考虑药物的经济性。与转化糖注射液相比,注射用转化糖为粉针剂,增加了输液配制的麻烦和输液污染的可能性。
2.3 转化糖电解质注射液 转化糖电解质注射液为复方制剂,其主要组分为每1000ml中含乳酸钠2.8016g,氯化钠1.4610g,氯化钾1.8638g,氯化镁(无水)0.285 6g,磷酸二氢钠0.7500g,果糖25g,葡萄糖25g。该品种被美国药典第28版收载,pH为3.0~6.0。适应证:适用于需要非口服途径补充水分或能源及电解质患者的补液治疗。尤其是下列情况:糖尿病患者的能量及电解质补充剂;烧创伤、术后及感染等胰岛素抵抗患者的能量及电解质补充剂。由于其中的葡萄糖成分,所以临床使用中必要时仍必需配以适量的胰岛素方能使用。用法用量:静脉滴注成人一次500 ~1000ml,按年龄、体质量及症状不同可适当增减。给药速度:成人不超过0.5g·kg-1·h-1(以果糖计)。某些药物的稀释溶媒要求不含电解质(例如多烯磷脂酰胆碱、两性霉素B)或不含氯离子(例如培氟沙星、氟罗沙星),这些药物的稀释溶媒就不能应用转化糖电解质注射液。