成人T细胞淋巴瘤【商品名】Targretin【化学名】4-苯甲酸【开发与上市厂商】由美国Ligand制药公司研制,2000年1月15日在美国首次上市。【适应证】用于口服治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤的皮肤症状。【药理】本品可选择性地结合并激活视黄酸类(retinoid)X受体亚型(RXRα,RXRβ,RXRγ)。RXR可与多种受体形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达,控制细胞分化和增生。在体外试验中,本品可抑制某些肿瘤细胞系的生长;在动物模型体内试验中,本品可诱使乳腺瘤消退。本品口服后,约2小时达血浆峰浓度,半衰期约为7小时。含脂食物可增加本品吸收,较之葡萄糖溶液,含脂食物可使300mg本品的AUC及Cmax分别上升35%和48%;本品可与血浆蛋白高度结合(99%)。在血浆中能测得本品的四种代谢产物:6-和7-羟基bexarotene以及6-和7-氧代bexarotene。体外试验显示细胞色素P4503A4是对氧化产物形成及氧化产物葡糖醛酸化起主要作用的酶。经对Ⅱ型糖尿病患者进行本品及本品代谢物肾消除过程的检测,目前认为本品主要大部分随胆汁消除,基本不随尿液排出。【临床评价】两项开放性研究显示本品对早期及晚期难治性皮肤T-细胞淋巴瘤有效。