大黄含蒽醌甙,有大黄酚-1-葡萄糖甙或大黄酚甙、大黄素-6-葡萄糖甙、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚葡萄糖甙、大黄酸-8-葡萄糖甙;掌叶大黄中还含有大黄素双葡萄糖甙、芦荟大黄素双葡萄糖甙、大黄酚双葡萄糖甙。大黄的致泻效力与其中的结合性大黄酸含量成正比,游离的蒽醌类成分无致泻作用,番泻甙的泻下作用较蒽醌甙为强,但含量则远较后者为少。大黄的有效成分能够抑制细菌,产生一定的泻下作用。大黄还能够起到兴奋和抑制胃肠的作用,主要的有效物质是番泻甙和鞣质类。大黄小剂量粉剂能够有效起到健胃助、消化的作用。