【别名】德巴金(缓释剂） 【剂型1片剂:0。2g/100片;0。5g/30片 【药理】抗癫痫作用机制尚未阐明，可能与脑内抑制性神经 递质7-氨基丁酸(GABA)的浓度升高有关。一般GABA的升 高是通过代谢的降低或重吸收来达到。作用于突触后感受器部 位模拟或加强GABA的抑制作用，对神经膜的作用则尚未完全 阐明，可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。
【药代动力学】口服胃肠吸收迅速而完全，约1〜4小时血 药浓度达峰值，生物利用度近100%，有效血药浓度为50〜 100μg/ml。血药浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%; 血药浓度约为100μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%〜85%。
血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓 度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度(脑液内的 浓度为血浆中浓度的10%〜20%)t1/2为7〜10小时。 主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝 脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排 出，少量随粪便排出及呼出。
能通过胎盘，能分泌入乳汁。 【适应证】用于双相情感障碍的治疗及预防复发，对快速循 环发作、混合发作和器质性躁狂状态的疗效较好。在神经科主 要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作、大发作的单药或合并 用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。
【禁忌证】有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显 肝功能损害者禁用。有血液病，肾功能损害，器质性脑病时 慎用。 。 【注意事项】 (1)用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用。 (2)停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗癫痫药 物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量。
(3)手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的作甩时间延 长，或中枢神经抑制药作用的增强。 (4)用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计 数、肝肾功能检查。 (5)对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试 验可能受影响。
(6)可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转 移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素升高可能 提示潜在的严重肝脏中毒。 【用法用量】成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600〜 1200mg分次2〜3次服。开始时按5〜10mg/kg，一周后递增，至 能控制发作为止。
当每日用量超过250mg时应分次服用，以减 少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30mg/kg、或每日 1。8〜2。 4g。小儿常用量:按体重计与成人相同，也可每日20〜 30mg/kg，分2〜3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5〜10mg/kg，至有效或不能耐受为止。
【不良反应】 (1)常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠 道痉挛、可引起月经周期改变。 (2)较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济 失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。 (3)长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。
(4)可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定 期检查血象。 (5)对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升 高，服用2个月要检查肝功能。 (6)偶有过敏。 (7)偶有听力下降和可逆性听力损坏。
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