可分为第一、第二、第三、第四代头孢菌素。具有杀菌力强、抗菌谱广（尤其是第三、第四代产品）、毒性小、过敏反应较少。第一代：头孢噻吩（先锋I)、头孢氨苄（先锋IV)、头孢唑啉(先锋V)和头孢羟氨苄。第二代:头孢孟多、头孢西丁、头孢克洛和头孢味辛。
第三代:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶和头孢噻呋。第四代:头孢吡肟。头孢菌素类只有头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛可以口服给药，其他均需通过注射途径给药。头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰阳性菌、阴性菌及螺旋体有效。第一代头孢菌素对革兰阳性菌（包括耐药金葡菌）的作用强于第二、第三、第四代，对革兰阴性菌的作用则较差,对绿脓杆菌无效。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱，但对革兰阴性菌的作用比第一代增强;部分药物对厌氧菌有效,但对绿脓杆菌无效。第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用比第二代更强，尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌有很好的作用。但对革兰阳性菌的作用比第一、第二代弱。
第四代头孢菌素除具有第三代对革兰阴性菌有较强的作用外，抗菌谱更广。
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