近年来,随着对乳腺癌雌激素受体检测技术的深人开展,临床上对抗雌激素治疗越来越得到重视。雌激素受体不但存在于细胞质内,而且也存在于胞核内,乳腺癌的转移灶内也能检测出受体,其对内分泌治疗的反应与细胞内存在的数目呈正相关。目前临床上常用的有他莫昔芬(三苯氧胺),近年来应用更为普遍。它是一组非基体化合物,为三苯乙烯的衍生物,在结构上与合成的雌激素己烯雌酚有相似之处,它能在靶组织内阻止雌激素的全部作用,并能对各种雌激素依赖生长的乳腺肿瘤起抑制作用。他莫昔芬一般每日口服2次,每次10毫克,持续服用,病情恶化时停药。不良反应偶可有恶心、呕吐。偶见轻度白细胞和血小板减少及不规则子宫出血。他莫昔芬有效治疗反应在激素受体阳性组和激素受体阴性组分别为80%和22%。受体与年龄、月经状态无确切关系,受体阳性组中内分泌治疗反应的高低与绝经年龄呈正相关,绝经10年以上对内分泌治疗的反应为100%。抗雌激素类药物对软组织转移的疗效优于骨转移。