药理作用
盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,作用维持时间短,在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。
盐酸艾司洛尔可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文氏传导周期。放射性核素心血管造影研究显示在0.2mg/kg/min的剂量下,盐酸艾司洛尔可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心导管研究结果显示在0.3mg/kg/min的剂量下,盐酸艾司洛尔除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
毒性研究
由于盐酸艾司洛尔使用时间短,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。