为了减少药物对消化系统的刺激，大多数药物应当在饭后服用。但有一部分药物必须饭前空腹时服用，以利于减少或延缓食物对药物吸收和药理作用的影响，提高药物的安全稳定性，发挥药物的最佳功效。应当饭前空腹服用的药物主要包括：
部分抗菌药：如氨苄西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克洛、甲红霉素、罗红霉素、利福平、异烟肼等。这些药物易被食物中的纤维素吸附，影响药物的吸收。有资料报道，头孢克洛饭后服用的吸收浓度仅为空腹的50%-70%。
口服营养药：如：人参制剂、鹿茸精、蜂乳、六味地黄丸以及其他一些对胃肠刺激小的滋补药物。这些药物空腹服用，到达小肠部位时不受食物影响，吸收得快而且完全，疗效显著。
胃动力药：如：多潘立酮（吗丁啉）、甲氧氯普胺（胃复安）、西沙比利（普瑞博思）。这些药物应饭前30分钟服用，待患者进餐时，药物在体内的血药浓度正好达到高峰，胃肠道在药理作用下开始正常蠕动，发挥疗效。
胃肠解痉药：如阿托品、颠茄片等。空腹服用可使药物迅速发挥作用，缓解胃肠道痉挛，并保持有效血药浓度。
胃壁保护药：如氢氧化铝（胃舒平）、三硅酸镁、胶体果胶铋等。饭前服用使药物在胃壁均匀地形成一层保护膜，既能中和胃酸，又起到保护胃壁溃疡面或炎症黏膜的作用。
收敛药：如鞣酸蛋白、思密达、次碳酸铋等。空腹服用使药物较快地通过胃进入小肠，在肠腔内与碱性肠液作用，分别分解出鞣酸、氧化铝、碱式碳酸铋，起到止泻作用。
吸附药：如活性炭。空腹服用胃内食物少，便于发挥吸附胃肠道内有害物质及气体的作用。
利胆药：如小剂量的硫酸镁、胆盐等。空腹服用使药物通过胃时，浓度不至于过分稀释，顺利到达十二指肠的胆道出口处发挥利胆疗效。
苦味药：如龙胆、大黄等中药制剂。宜于饭前10分钟服用，可借助于药物的苦味刺激味蕾等末梢神经，促进唾液和胃液的分泌，增加食欲。
助消化药：如乳酶生、多酶片等。需饭前片刻服用，使药物便于与食物充分混合，有利于食物中糖类、脂肪和蛋白质的分解与吸收。
降血糖药：如格列吡嗪（美吡达）、格列波脲（克糖利）、格列喹酮（糖适平）、阿卡波糖（拜糖平）。患者饭前服用药物，便于就餐时降糖药促进胰岛素的分泌、抑制消化道中糖的分解和吸收，发挥降糖作用。
部分降血压药：如卡托普利。因食物影响此类药物的吸收，如果饭后服用比空腹服用吸收减少30％~50％。
驱虫药：驱虫灵等，有利于药物迅速入肠，保持较高浓度。
