西地那非是美国食品和药，品管理局(FDA)批准的第一个治疗ED的有效口服药。枸橼酸西地那非商品名万艾可，对男性勃起功能障碍的患者，它能特异地抑制磷酸二酯酶-5(PDE-5,在生殖器中含量较高）的活性，使cGMP水平增高，从而导致血管扩张维持阴茎勃起。目前多数研究ED的专家认为，它是大多数ED患者的一线治疗药物。全球21个随机双盲临床试验观察了由各种因素引起的ED患者，其中包括高血压、心绞痛和陈旧性心肌梗死等心血管疾病患者，提示西地那非的有效率可高达83%。虽然个别患者在服用西地那非的过程中发生了死亡，但FDA认为没有证据显示西地那非和死亡之间的直接因果关系。一项前瞻性安慰剂对照研究显示，与安慰剂相比，西地那非并不增加发生心血管事件的风险性。一项包括53个临床研究的荟萃分析也支持上述结果。近年来初步的研究发现，西地那非在不明显降低全身动脉压的情况下，可适度降低肺动脉高压，与吸人NO同时应用，降低肺动脉压的作用更显著。由于性交本身可增加心脏负担，所以在开始治疗ED前，应认真对有心肌梗死、卒中、不稳定型心绞痛、低血压、严重高血压、严重的心律失常等心血管异常病史的患者进行全面评估。2000年的普林斯顿专家会议上将ED患者的心血管危险性分为低、中、高3类。已控制的高血压、心功能I级、成功的冠脉重建术后、轻度心脏瓣膜疾病、轻度（或）稳定的心绞痛等情况属低危险因素，对这些患者在治疗原发病的基础上，可使用西地那非;未控制的高血压、心功能III~IV级、不稳定型心绞痛、严重心律失常、中重度心脏瓣膜疾病和2周内的心肌梗死或脑血管意外等属高危险因素,对这些患者推荐首先进行心血管疾病的治疗，待心脏情况稳定后，经专家评估后方能考虑对性功能的治疗。必须强调，西地那非禁忌与任何剂型的硝酸酯类药物合用，以免发生严重的低血压。服用西地那非死亡的部分病例正是合用了硝酸酯类所致。西地那非可引起收缩压下降5~10mmHg，因此，在与钙拮抗剂、p受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、a受体阻滞剂、血管紧张素n受体阻滞剂合用时，应注意血压的变化。一般而言，与这些药物合用是安全的，只要用药前认真全面检査和评估患者，正确把握适应证，西地那非对患有心血管疾病的ED患者是安全有效的。总之，西地那非对冠心病、高血压、糖尿病、器质性及心理性的勃起功能障碍均有较好的疗效。但西地那非也可以扩张全身血管，导致SBP下降8~10mm-Hg，DBP下降5~6mmHg，并于服药后1h达到高峰，4h后血压恢复到基础水平，且降压效应与年龄、剂童无关。当其与一氧化氮供体有机硝酸酯合用时（硝酸酯类药物主要抑制PDE-3的活性），两者还可发挥协同和累加作用而进一步降低动脉血压，故两药不能同时合用。
